Вальдоксан купить без рецептов в интернет аптеке

Обновлено: 05.07.2024

Вальдоксан выпускается в таблетированном виде. Таблетки имеют продолговатую форму, покрыты пленочной оболочкой. Цвет – желто-оранжевый. На таблетке имеется изображение логотипа фирмы-производителя.

Действующее вещество

Активным веществом препарата является агомелатин.

Среди вспомогательных компонентов выделяют:

лактозы моногидрат;
магния стеарат;
крахмал кукурузный;
повидон K30;
кремния диоксид коллоидный безводный;
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
стеариновая кислота.

Упаковка

Вальдоксан поступает в аптеки в блистерах. В картонной упаковке может содержаться 10 или 14 таблеток.

Фармакологическое действие

Вальдоксан – антидепрессант. Действующее вещество препарата относится к группе агонистов мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонистов серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Действие лекарственного средства связано со следующими фармакологическими эффектами:

Стимуляция выработки норадреналина и допамина. Это происходит в связи с воздействием на рецепторы. В результате стабилизируется психоэмоциональный фон.
Активация мелатониновых рецепторов.
Нормализация температуры тела.
Восстановление структуры сна.
Снижение частоты сексуальных дисфункций.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Прием жирной пищи не влияет на биодоступность и всасываемость. Период полувыведения составляет 1–2 часа. Экскретируется почками. Большая часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции, лекарство назначают для лечения депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению считаются:

индивидуальная непереносимость компонентов;
печеночная недостаточность;
возраст младше 18 лет;
непереносимость лактозы;
период лактации;
прием ингибиторов изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).

Лекарство Вальдоксан с осторожностью применяют при следующих состояниях:

возраст старше 65 лет;
выраженная или умеренная почечная недостаточность;
прием умеренных ингибиторов изофермента CYP1A2 (грепафлоксацин, пропранолол, эноксацин);
период беременности;
злоупотребление алкоголем;
суицидальные наклонности и попытки суицида.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:

головная боль;
головокружение;
бессонница;
сонливость;
мигрень;
парестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

чувство тошноты;
диарея;
болевой синдром в области живота;
возможна рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

повышение концентрации АСТ и АЛТ;
гепатит;
повышение активности ЩФ;
печеночная недостаточность.

Со стороны кожи:

потливость;
кожный зуд и сыпь;
крапивница;
эритематозная сыпь;
отек Квинке.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Со стороны органов слуха:

Со стороны органов зрения:

снижение остроты зрения.

Со стороны костно-мышечной системы:

болевой синдром в области спины.

тревожность;
кошмарные сновидения;
суицидальные мысли;
агрессивность;
спутанность сознания;
галлюцинации.

Способ применения и дозировка

Препарат принимается внутрь. Режим приема не зависит от употребления пищи. Рекомендуемая дозировка составляет 25 мг 1 раз в день перед сном. При отсутствии эффекта через 2 недели разрешается повышение дозы до 50 мг.

На фоне приема лекарственного средства необходимо проводить контроль печеночных проб. Анализ назначается через 3, 6, 12, 24 недели после начала курса терапии. В среднем для лечения депрессивного расстройства требуется 6 месяцев. Препарат не вызывает привыкания, поэтому постепенного снижения дозировки не требуется.

Передозировка

На фоне приема препарата редко отмечались симптомы передозировки. В исключительных случаях возможны следующие патологические признаки:

повышенная сонливость;
боли в области желудка;
тревожность;
головокружение;
слабость;
повышенная утомляемость;
беспокойство.

При появлении вышеперечисленных признаков рекомендуется отменить прием лекарства. При незначительной передозировке симптомы проходят самостоятельно. В тяжелых случаях показано лечение у врача. Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Биодоступность агомелатина может изменяться при одновременном применении с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов Р450 1А2 (CYP1A2) и CYP2С9/19.

Противопоказан одновременный прием агомелатина с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2.

При назначении лекарственного средства совместно с эстрогенами происходит увеличение концентрации агомелатина.

Особые условия

Назначение препарата должно быть осуществлено после тщательной оценки состояния пациента. При этом учитывается потенциальная польза и возможный риск.

Перед началом лечения производится оценка функциональных печеночных проб. Аналогичные исследования выполняются спустя 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема препарата.

При необходимости увеличения дозировки нужно контролировать печеночные функции.

Отмена препарата требуется при повышении концентрации трансаминаз более чем в 3 раза. Также показаниями для отмены считаются функциональные нарушения печени.

Лекарство не рекомендуется использовать у пожилых пациентов с явлениями деменции.

Пациенты в группе риска должны находиться под контролем врачей, особенно в начале терапии.

Препарат противопоказан при наличии тяжелой почечной недостаточности.

Биодоступность препарата снижается на фоне курения.

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Вальдоксан противопоказан к применению в период беременности. Это связано с недостаточным количеством клинических исследований. Данные о проникновении агомелатина в грудное молоко отсутствуют. Поэтому препарат не назначается в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортом

На время приема лекарства рекомендуется отказаться от управления транспортом.

В детском возрасте

Согласно описанию, лекарство не назначается лицам младше 18 лет. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических исследований.

Синонимы

На современном фармацевтическом рынке полных аналогов Вальдоксана не существует. Близкими по механизму действия препаратами считаются:

Согласно отзывам пациентов, действие препарата мягкое и эффективное. Случаи появления побочных реакций крайне редки. В нашем интернет-магазине можно ознакомиться с ценами и условиями доставки лекарственного средства.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Вальдоксан в аптеке можно по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.

Состав 1 таб.: - агомелатин 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.84 мг, магния стеарат - 1.3 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, повидон - 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 260 мкг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг. Состав пленочной оболочки: глицерол - 196.65 мкг, гипромеллоза - 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый - 195.09 мкг, макрогол 6000 - 208.72 мкг, магния стеарат - 916.65 мг, титана диоксид - 434.18 мкг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата Вальдоксан. Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие видывзаимодействия»). Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо. Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии. лечение больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, употребляющим алкоголь взначительных количествах или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при лечении больших депрессивных эпизодов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью; при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин); пациентам с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациентам, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациентам, имевшим суицидальные намерения до начала терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан при беременности. Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу). Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь. Рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка) однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно вечером. Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3 недели, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией. Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев для полного прекращения симптомов. Прекращение лечения В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Побочные действия

Передозировка

Данные о передозировке агомелатина ограничены. Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание. При приеме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей. Лечение: специфические антидоты для агомелатина не известны. Проводят симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Мониторинг показателей функции печени Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан, в пострегистрационный период (см. раздел Побочное действие). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени. До начала терапии Лечение препаратом Вальдоксан должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза превышает ВГН (см. раздел Противопоказания). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше ВГН, но не более чем в 3 раза относительно ВГН). Периодичность проведения функциональных печеночных проб: до начала терапии и далее:приблизительно через 3 недели,приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии),приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии),в дальнейшем - в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 ч. В процессе лечения Лечение препаратом Вальдоксан следует немедленно прекратить в случае: появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость), повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН. После отмены терапии препаратом Вальдоксан следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз. Пациенты пожилого возраста: Эффективность применения препарата у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) не установлена. В связи с этим не следует назначать Вальдоксан пациентам этой возрастной группы (см. разделы Режим дозирования и Фармакологическое действие). Пациенты пожилого возраста с деменцией: Не следует назначать Вальдоскан для лечения больших депрессивных эпизодов у пациентов пожилого возраста с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам следует соблюдать осторожность. Биполярные расстройства/мания/гипомания: Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата. Суицид/суицидальное поведение: При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо. В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы Противопоказания и Лекарственное взаимодействие). Пациенты с непереносимостью лактозы: Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел Противопоказания). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость - частые побочные эффекты агомелатина.

Цены на вальдоксан и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

Расстояние до аптеки

График работы

Готовность заказа

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Свободы, д. 14

Расстояние:

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Можайское, д. 8

Кунцевская

Расстояние:

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 08:00 до 22:00
ВС c 08:00 до 22:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, пр-т. Нахимовский, д. 9

Нахимовский проспект

Расстояние:

ПН c 08:00 до 23:00
ВТ c 08:00 до 23:00
СР c 08:00 до 23:00
ЧТ c 08:00 до 23:00
ПТ c 08:00 до 23:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Полярная, д. 16, корп. 1

Бабушкинская

Расстояние:

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Хорошевское, д. 1

Расстояние:

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 08:00 до 22:00
ВС c 08:00 до 22:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Измайловское, д. 69Д

Партизанская

Расстояние:

ПН c 09:00 до 20:00
ВТ c 09:00 до 20:00
СР c 09:00 до 20:00
ЧТ c 09:00 до 20:00
ПТ c 09:00 до 20:00
СБ c 09:00 до 20:00
ВС c 09:00 до 20:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Волоколамское, д. 14

Войковская

Расстояние:

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Михалковская, д. 16/1

Войковская

Расстояние:

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ГОРЗДРАВ, г. Москва, б-р. Новочеркасский, д. 41 корп. 7

Расстояние:

ПН c 08:00 до 21:00
ВТ c 08:00 до 21:00
СР c 08:00 до 21:00
ЧТ c 08:00 до 21:00
ПТ c 08:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ГОРЗДРАВ, г. Подольск, ул. Большая Серпуховская, д. 45

Расстояние:

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

Купить Вальдоксан таблетки 25 мг 28 шт вы можете по цене 1 811 ₽ в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

С этим товаром покупают

Характеристики

Информация

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: агомелатин 25 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.84 мг, магния стеарат - 1.3 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, повидон-K30 - 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг.Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.19665 мг, гипромеллоза - 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый - 0.19509 мг, макрогол 6000 - 0.20872 мг, магния стеарат - 0.19665 мг, титана диоксид - 0.43418 мг.Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Лечение большого депрессивного расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам Вальдоксана. Тяжелая печеночная недостаточность.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Вальдоксан принимаютВнутрь. Рекомендуемая доза - 25 мг (1 табл.) 1 раз в сутки вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 табл.) 1 раз в сутки вечером.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Инструкция по применению Вальдоксан таблетки п.п.о. 25мг 28 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Фармакологическое действие антидепрессивное.Лечение большого депрессивного расстройства.Внутрь- 25 мг (1 табл.) раз сутки вечером. При необходимости, до 50 мг (2 табл.) раз сутки вечером течении мес.Принимать независимо от приема пищи.Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
агомелатин 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.
Пленочная оболочка: глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1- МТ2-рецепторов антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как на моделях десинхронизацией циркадных ритмов, также экспериментальных ситуациях тревоги стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов не имеет сродства альфа -, бета -адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина норадреналина, особенности области префронтальной коры мозга не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. опытах на животных десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) дозах 25-50 мг пациентов большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина пациентов более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как при сочетании тревожных депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования мес) дозе 25-50 мг раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, группе плацебо 47%.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована 6 из клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) гетерогенных популяциях взрослых пациентов депрессией по сравнению селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность память, пациентов депрессией агомелатин дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС улучшению качества сна (начиная первой недели лечения); при этом заторможенности дневное время не отмечается.
На фоне приема агомелатина отмечена тенденция снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение оргазм).

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования участием пациентов большим депрессивным расстройством недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный синдромом отмены, было ниже группе длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН течение недель), чем группе быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН течение недели), чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% 79.8% пациентов соответственно.

Показания

- лечение большого депрессивного расстройства взрослых.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают обычной дозе На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через недели, приблизительно через недель Если активность трансаминаз более чем 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить .
При увеличении дозы следует контролировать функцию печени той же частотой, что в начале применения препарата.
Продолжительность лечения
Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, течение мес до полного исчезновения симптомов депрессии.
Переход терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином
Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.
Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.
Прием агомелатина может быть начат 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН

Прекращение лечения
В случае прекращения лечения нет необходимости постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста
Эффективность безопасность агомелатина Коррекции дозы зависимости от возраста не требуется .
Пациенты почечной недостаточностью
У пациентов тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах пациентов со средней тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность .
Пациенты печеночной недостаточностью
Вальдоксан противопоказан пациентам печеночной недостаточностью .

Побочные действия

В клинических исследованиях Вальдоксан получали более 7900 пациентов депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены наблюдались первые недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, основном, не требовали прекращения лечения.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена виде следующей градации: очень часто ), галлюцинации*; неуточненной частоты суицидальные мысли или суицидальное поведение .
Со стороны ЖКТ: часто тошнота, диарея, запор, боль животе, рвота*.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение активности АЛТ и/или ACT (более чем 3 раза по сравнению ВГН 1.4% пациентов на фоне приема агомелатина дозе 25 мг день у 2.5% пациентов при приеме агомелатина дозе 50 мг день, по сравнению 0.6% на фоне плацебо клинических исследованиях); редко гепатит, повышение активности гамма-ГГТ* (более чем 3 раза по сравнению ВГН), повышение активности ЩФ* (более чем 3 раза по сравнению ВГН), печеночная недостаточность*(1), желтуха*.
Со стороны кожи подкожной клетчатки: часто потливость; нечасто экзема, кожный зуд*, крапивница*; редко эритематозная сыпь, отек лица отек Квинке*.
Со стороны органа слуха: нечасто шум ушах.
Со стороны органа зрения: нечасто нечеткое зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто боль спине.

Противопоказания

- печеночная недостаточность ;
- одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 ;
- детский возраст до 18 лет .

Передозировка

Данные передозировке агомелатина ограничены.
Симптомы: сонливость, боль эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание. При приеме пациентом агомелатина дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей.
Лечение: специфические антидоты для агомелатина не известны. Проводят симптоматическое лечение мониторинг специализированных отделениях последующим наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

Потенциально возможное влияние других лекарственных средств
Агомелатин на 90% метаболизируется печени участием цитохрома Р450 1А2 .
Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих метаболизме агомелатина, способен понижать биодоступность агомелатина. Показано, что курение, индуцируя изофермент CYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно пациентов, злоупотребляющих курением .
Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства
In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo другие изоферменты цитохрома Р450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан этими изоферментами.
Препараты, значительной степени связывающиеся белками плазмы
Агомелатин не изменяет свободную концентрацию препаратов, которые значительной степени связываются белками плазмы и, свою очередь, они не влияют на концентрацию агомелатина.

Другие лекарственные средства
Выявлено отсутствие фармакокинетического фармакодинамического взаимодействия агомелатина препаратов, часто применяемых целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола теофиллина.
Алкоголь
Не рекомендуется применение агомелатина совместно алкоголем.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Отсутствуют данные применении агомелатина одновременно электросудорожной терапией (ЭСТ). Поскольку опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина ЭСТ представляются маловероятными.

Читайте также: